20 октября 2002 18:33
Моксифлоксацин (Авелокс) в терапии внебольничных респираторных инфекций.
Фторхинолоны относительно недавно применяются в клинической практике. Эти препараты характеризуются широким спектром антимикробной активности и благоприятными фармакокинетическими свойствами. Первые препараты этой группы (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) достаточно широко применяются в клинике при лечении различных инфекций – мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей, интраабдоминальных и малого таза, кишечных, пневмонии, сепсиса, гонореи. Однако к недостаткам ранних фторхинолонов следует отнести невысокую активность этих препаратов в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков и стрептококков, что ограничивает их применение при внебольничных инфекциях дыхательных путей.
В последние 5 лет созданы и интенсивно изучаются в клинике препараты нового поколения фторхинолонов, характеризующиеся повышенной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов. К таким препаратам относится моксифлоксацин, который с 2000 г. применятся в Российской Федерации под торговой маркой «Авелокс».
Моксифлоксацин характеризуется широким антимикробным спектром (грамположительные и грамотрицательные аэробные бактерии и анаэробы, атипичные микроорганизмы), благоприятными фармакокинетическими свойствами (высокая биодоступность, хорошее проникновение в ткани, длительный период полувыведения), позволяющими дозировать препарат один раз в сутки, хорошей переносимостью и отсутствием серьезных нежелательных явлений, отмеченных при применении других фторхинолонов (фототоксичность, гепатотоксичность, судороги, удлинение интервала QT).
По действию на грамотрицательные бактерии моксифлоксацин сходен с ранними фторхинолонами (ципрофлоксацином и офлоксацином). В отличие от ранних фторхинолонов моксифлоксацин обладает более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий, анаэробов и атипичных внутриклеточных микроорганизмов.
Активность моксифлоксацина в отношении пневмококков – основных возбудителей пневмонии и бронхитов – в 4–16 раз превосходит активность ципрофлоксацина и офлоксацина. Причем активность препарата не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов. Моксифлоксацин также проявляет активность против штаммов пневмококков, устойчивых к цефалоспоринам и макролидам.
Сходную высокую активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков, в частности, S. pyogenes – возбудителя инфекций верхних дыхательных путей. По действию на стрептококки моксифлоксацин превосходит другие фторхинолоны. Моксифлоксацин сохраняет высокую активность в отношении штаммов S. pyogenes, резистентных к эритромицину и другим макролидам.
Моксифлоксацин проявляет высокую активность в отношении атипичных внутриклеточных микроорганизмов – микоплазм, хламидий, легионелл, также имеющих определенное значение в этиологии респираторных инфекций. Моксифлоксацин превосходит в активности ранние фторхинолоны – ципрофлоксацин и офлоксацин, а также эритромицин в отношении хламидий и микоплазм и обладает примерно одинаковой активностью с доксициклином. Показана одинаковая активность in vitro моксифлоксацина, миноциклина и азитромицина в отношении Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, C. psittaci.
В настоящее время стандартными антибиотиками при внебольничных инфекциях дыхательных путей считаются пенициллины (амоксициллин, амоксициллин/клавуланат) и цефалоспорины II поколения. К их недостаткам следует отнести отсутствие активности в отношении атипичных возбудителей и снижение к ним чувствительности пневмококков. В этой связи интерес вызывают препараты нового поколения фторхинолонов, имеющие наиболее сбалансированный спектр антимикробной активности при внебольничных инфекциях дыхательных путей.
Моксифлоксацин характеризуется наиболее высокой активностью среди всех современных антибактериальных препаратов в отношении штаммов пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллину, а также обладает высокой активностью в отношении всех потенциальных возбудителей внебольничных респираторных инфекций. Уровень концентраций моксифлоксацина в крови и тканях превышает МПК основных возбудителей инфекций дыхательных путей в течение всего интервала дозирования, что прогнозирует высокую эффективность препарата. Таким образом, моксифлоксацин является одним из наиболее перспективных препаратов при внебольничных инфекциях дыхательных путей.
Моксифлоксацин хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина. Абсолютная биодоступность препарата после приема внутрь составляет от 86 до 92%.
Моксифлоксацин хорошо проникает в бронхолегочную ткань, слизистую максиллярного синуса, мокроту, создавая там терапевтические концентрации в течение всего интервала дозирования. Моксифлоксацин в больших количествах поглощается полиморфноядерными нейтрофилами и альвеолярными макрофагами. Концентрации препарата в альвеолярных макрофагах превышают сывороточные в 30 и более раз.
Моксифлоксацин длительно циркулирует в организме. Период полувыведения составляет 12–14 ч, что позволяет дозировать препарат один раз в сутки. У больных пожилого возраста и больных с нарушенной функцией почек не требуется коррекции режима дозирования моксифлоксацина.
Клиническая эффективность моксифлоксацина к настоящему времени изучена при внебольничных инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит) в сравнительных контролируемых исследованиях.
Клиническая эффективность моксифлоксацина при внебольничной пневмонии была одинаковой с эффективностью амоксициллина (3 г в сутки) и кларитромицина (1 г в сутки) и составила 93–95%, при этом эрадикация возбудителей на фоне моксифлоксацина была достигнута у 89–94% больных. В одном исследовании бактериологическая эффективность моксифлоксацина была достоверно выше, чем кларитромицина.
При обострении хронического бронхита показана одинаковая клиническая эффективность моксифлоксацина в течение 5 дней и кларитромицина в течение 7 или 10 дней, при этом бактериологическая эффективность моксифлоксацина была выше. У больных с острым синуситом эффективность моксифлоксацина была сравнима с эффективностью цефуроксим аксетила.
Моксифлоксацин применяется внутрь в дозе 400 мг один раз в сутки. На основании контролируемых исследований установлены эффективные сроки терапии: 10 дней при внебольничной пневмонии и остром синусите, 5 дней при обострении хронического бронхита. В настоящее время проводятся клинические исследования лекарственной формы моксифлоксацина для внутривенного введения.
Таким образом, моксифлоксацин является высокоэффективным и перспективным препаратом для лечения внебольничных инфекций дыхательных путей – пневмонии, хронического бронхита и острого синусита.
С. В. Яковлев, ММА им. И. М. Сеченова
Смотри также
20 октября 2002 | 18:10
Школа-клуб «Терапевт».
Галина Николаевна Изотова – кандидат биологических наук, ответственный секретарь Альянса клинических химиотерапевтов и микробиологов, организатор и вдохновитель работы школы-клуба «Терапевт»
–
20 октября 2002 | 18:10
Невролоия.
Сергей Викторович Тарасюк, невролог:
– В 1988 году, когда при гомеопатической поликлинике выстроили здание стационара МГЦ, понадобились специалисты в отделения терапии, гинекологии, Лор и неврологии.
08 сентября 2002 | 08:09
Объективные симптомы ВСД (вегето-сосудистой дистонии)
При вегетотивно - сосудистой дистониии (ВСД) в первую очередь как наиболее
лабильная и ранимая страдает сердечно - сосудистая система. Клиническая картина
нарушений: сердцебиение, боли в левой половине
28 августа 2002 | 04:08
НАДО ВЕРИТЬ ВРАЧАМ
Ее кабинет находится в Городской клинической больнице № 52. Мы долго не могли начать разговор. Наталья Аркадьевна отвечала на бесконечные телефонные звонки, пытаясь рационально разместить
