Последние 50 лет прошлого столетия ознаменовались крупными достижениями в области лечения заболеваний, вызываемых различными инфекционными агентами. К числу таких достижений относится создание антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств, воздействующих на патогенного возбудителя. Однако постоянное и широкое (при этом не всегда оправданное) применение антибиотиков и синтетических химиотерапевтических средств приводит к ряду явлений, осложняющих возможность их рационального использования.
К ним относятся: возникновение аллергических реакций от применения большинства антибиотиков и, как следствие, аллергизация населения, особенно детей; наличие серьезных побочных (токсических) эффектов на системы и органы; развитие лекарственной резистентности микроорганизмов к известным антимикробным средствам; нарушение нормального состава микрофлоры, приводящее к расширению спектра патогенной микрофлоры за счет микроорганизмов, ранее относившихся к условно–патогенным, и появлению новых инфекционных процессов (дисбактериозы, бактерионосительство и выделение патогенного возбудителя в окружающую среду).
Поэтому актуальность разработки оригинальных антимикробных средств иной природы, с новыми свойствами и другим механизмом действия не вызывают сомнений.
|
Рис. 1. Химическая структура сангвинарина и хелеритрина |
Проводимые в институте ВИЛАР
исследования привели к выявлению ряда растений, перспективных для создания эффективных лечебных
препаратов, одним из которых является
Сангвиритрин (С.А. Вичканова, 1981; В.А. Быков, С.А. Вичканова с соавт., 1992).
Сангвиритрин представляет собой смесь бисульфатов двух близких по структуре и свойствам четвертичных бензо[с]фенантридиновых алкалоидов сангвинарина и хелеритрина (рис. 1).
Доклиническое экспериментальное изучение Сангвиритрина
Исследование в опытах IN VITRO
Изучение проведено на 111 штаммах, из которых большинство были выделены от больных с разными нозологическими формами заболеваний и для них показана моно– или полирезистентность к широко используемым антибиотикам (тетрациклин, цефотаксим, полимиксин, канамицин, рифампицин, доксициклин, цефазолин, карбенициллин, эритромицин, олеандомицин, эритромицин, левомицетин, гентамицин, линкомицин, амикацин и др.).
Изучение проведено на 111 штаммах, из которых большинство были выделены от больных с разными нозологическими формами заболеваний и для них показана моно– или полирезистентность к широко используемым антибиотикам (тетрациклин, цефотаксим, полимиксин, канамицин, рифампицин, доксициклин, цефазолин, карбенициллин, эритромицин, олеандомицин, эритромицин, левомицетин, гентамицин, линкомицин, амикацин и др.).
Установлено (табл. 1–3), что Сангвиритрин подавляет рост и развитие широкого спектра микроорганизмов, включая клинические штаммы, обладающие высокой степенью лекарственной резистентности, в том числе: бактерии рода Staphylococcus, Streptococcus, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Pyocioneus, Shigella, Escherichia, Enterobacter, Acinetobacter, Serratia, патогенных простейших рода Trichomonas и Enlamoeba, а также патогенных грибов рода Candida, Trichophyton, Microsporum и ряда других, включая возбудителей глубоких микозов (Nocardia, Cryptococcus, Actinomyces).
Фармакологические свойства
Сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности, ингибируя развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжеподобных и мицелиальных грибов, патогенных простейших. Сангвиритрин активен в отношении антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов. В терапевтических дозах Сангвиритрин действует бактериостатически (С.А. Вичканова, 1970, 1972, 1981). В основе механизма антимикробного действия Сангвиритрина лежит подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок, перегородок деления, строение нуклеоида (А.С. Быков, С.А. Вичканова с соавт., 1983).
Сангвиритрин обладает широким спектром антимикробной активности, ингибируя развитие грамположительных и грамотрицательных бактерий, дрожжеподобных и мицелиальных грибов, патогенных простейших. Сангвиритрин активен в отношении антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов. В терапевтических дозах Сангвиритрин действует бактериостатически (С.А. Вичканова, 1970, 1972, 1981). В основе механизма антимикробного действия Сангвиритрина лежит подавление бактериальной нуклеазы, нарушение процессов проницаемости клеточных стенок, перегородок деления, строение нуклеоида (А.С. Быков, С.А. Вичканова с соавт., 1983).
При токсикологических исследованиях установлено, что Сангвиритрин относится к умеренно токсичным веществам – у препарата отсутствуют кумулятивные свойства. Сангвиритрин не обладает мутагенными, тератогенными и канцерогенными эффектами. Препарат оказывает выраженное иммуностимулирующее действие на гуморальное и клеточное звенья иммунитета. Сангвиритрин не обладает местнораздражающими и общетоксическими свойствами, в том числе при испытании на новорожденных и развивающихся организмах (В.В. Бортникова, 1988).
Клинические исследования Сангвиритрина в качестве наружного антимикробного средства
|
Рис. 2. Клиническая эффективность Сангвиритрина при наружном применении |
Клинические
исследования Сангвиритрина в качестве наружного антимикробного средства проведены в 15 ведущих
клинических учреждениях в трех лекарственных формах: 0,2% водно–спиртового раствора (далее – 0,2% раствор), 1% линимента, а также 0,001–0,1% водных растворов, приготовляемых
ex temporе.
Лечебные свойства исследовали на 7506 больных, в числе которых было 6520 детей (в том числе 6186 новорожденных и детей раннего возраста) и 986 взрослых пациентов (в том числе 678 беременных женщин) – рис. 2.
Применение Сангвиритрина в стоматологии
При пародонтите и стоматитах различной этиологии назначение 0,2% раствора и 1% линимента Сангвиритрина у 140 пациентов приводило к полному излечению патологического процесса всех больных. Так, использование 1% линимента Сангвиритрина у 93 больных в виде аппликаций на 15–20 минут на очаг поражения (после удаления назубных отложений и антисептической обработки) приводило к положительным результатам. Для объективной оценки результатов лечения, кроме определения сроков эпителизации эрозий и язв, применяли цитологическое и бактериоскопическое исследование соскобов с очагов поражения. При кандидозе, язвенно–некротическом гингивите и стоматите Венсана, механической и химической травме, осложненной вторичной инфекцией, очищение эрозий и эпителизация наблюдались на 2–4 дня раньше и сопровождались нормализацией цитологической и бактериоскопической картины при грибковых поражениях и язвенно–некротическом гингивите и стоматите (Т.И. Лемецкая с соавт., 1971, 1972; Г.М. Барер, Т.И. Лемецкая, 2000).
Сангвиритрин разрешен к медицинскому применению в качестве антимикробного лечебно–профилактического наружного средства в хирургии, акушерстве и гинекологии, оториноларингологии, дерматологии, стоматологии для применения у взрослых (в том числе беременных женщин) и детей (включая новорожденных и детей раннего возраста).
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
Таким образом, Сангвиритрин является одним из эффективных современных антимикробных средств местного и общерезорбтивного действия для профилактики и лечения различных инфекционных заболеваний. Сангвиритрин разрешен для применения у детей и взрослых.
Основные преимущества Сангвиритрина:
- Хорошая переносимость
- Не обладает аллергизирующими, мутагенными, тератогенными и местнораздражающими свойствами
- Может применяться у новорожденных детей и беременных женщин
- Обладает широким спектром антимикробного действия
- Эффективен в отношении моно– и полирезистентных к антибиотикам штаммов микроорганизмов
- К Сангвиритрину не развивается устойчивости микроорганизмов.
Источник:
«Российский медицинский журнал»
www.rmj.ru